Ações terapêuticas.

Antibiótico betalactâmico associado a um inibidor das betalactamases.

Propriedades.

A combinação de amoxicilina com clavulanato de potássio (sal do ácido clavulânico) permite o tratamento de infecções por bactérias que resistem à amoxicilina, por produzir beta-lactamases. A amoxicilina possui ação bactericida e seu efeito depende da sua capacidade para unir-se às proteínas que ligam penicilinas localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. Inibe a divisão celular e o crescimento e produz lise e elongação das bactérias sensíveis, particularmente as que sofrem rápida divisão, pois possuem maior grau de sensibilidade à ação das penicilinas. Distribui-se na maior parte dos líquidos corporais e ossos; a inflamação das meninges aumenta a quantidade de penicilina que atravessa a barreira hemato-encefálica.Sua absorção oral é de 75% a 90% e não é afetada pelos alimentos. Sua ligação às proteínas é baixa (20%), metaboliza-se no fígado, ainda que 50%-70% do fármaco inalterado sejam excretados por via renal nas primeiras seis horas (meia-vida: 1,3 hora). O clavulanato de potássio inibe de forma irreversível as beta-lactamases. Não possui atividade antibacteriana própria e utiliza-se uma relação clavulanato:amoxicilina de 1:4. É muito bem absorvido no trato gastrintestinal, sofre baixa ligação às proteínas (30%) e 25% a 40% da dose são excretados nas primeiras seis horas em forma inalterada pelo rim (meia-vida: uma hora).

Indicações.

Infecções por cepas bacterianas Gram-positivas ou Gram-negativas produtoras de beta-lactamases, especialmente Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, espécies de Klebsiella, espécies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.

Posologia.

A combinação amoxicilina/clavulanato 4:1 pode ou não ser ingerida com as refeições. Dose oral para adultos (baseada no componente amoxicilina): 250mg a 500mg cada 8 horas. Dose pediátrica (baseada no componente amoxicilina): 20 a 40mg/kg/dia, em doses administradas a cada 8 horas.

Superdosagem.

A amoxicilina e o clavulanato podem ser removidos da circulação por hemodiálise.

Reações adversas.

Cansaço ou debilidade não-habituais, rash cutâneo, urticária, prurido ou sibilâncias, diarréia leve, náuseas ou vômitos. Manifestações digestivas: diarréia, vômitos, náuseas, dispepsia e dor abdominal. Erupções cutâneas, manifestações alérgicas, urticária, eosinofilia, edema de Quincke, choque anafilático. Elevação das transaminases, trombocitopenia e leucopenia. Excepcionalmente, cefaléias e crises convulsivas.

Precauções.

Recomenda-se precaução em pacientes com antecedentes de anafilaxia diante das penicilinas. Qualquer manifestação alérgica impõe a imediata suspensão do tratamento. O uso de penicilinas em lactantes e crianças pode provocar sensibilização, diarréia, candidíase e rash cutâneo. Pode causar inflamação na boca e glossite. Atravessa a placenta e a inocuidade durante a gravidez não foi estabelecida; assim, por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa.

Interações.

O uso concomitante com alopurinol pode aumentar a incidência de rash cutâneo, especialmente em pacientes hiperuricêmicos. Os seguintes fármacos bacteriostáticos podem interferir nos efeitos bactericidas das penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas. Pode diminuir o efeito dos anticoncepcionais que contenham estrógenos.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade aos antibióticos beta-lactâmicos. Deve-se avaliar a relação risco-benefício em pacientes com antecedentes de alergia geral (asma, eczema, urticária), antecedentes de colite ulcerosa, mononucleose infecciosa ou disfunção renal.